Η μεθαδόνη είναι ένα συνθετικό ναρκωτικό αναλγητικό που αναπτύχθηκε στη ναζιστική Γερμανία κατά τα τέλη της δεκαετίας του 1930. Η παρασκευή νέων συνθετικών αναλγητικών απέβλεπε στην αντιμετώπιση ενδεχόμενης έλλειψης σε ακατέργαστο όπιο κατά τον επικείμενο πόλεμο. Τα νέα αυτά φάρμακα θα χρησιμοποιούνταν σε στρατιωτικούς και αστικούς πληθυσμούς αντί της μορφίνης και άλλων οπιούχων. Κατά το διάστημα 1939-40, η μεθαδόνη δοκιμάστηκε στον γερμανικό στρατό και διαπιστώθηκε ότι η επανειλημμένη χορήγησή της προκαλούσε εξάρτηση με συνέπεια να απορριφθεί η χρήση της.
Το 1947 η μεθαδόνη εισήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες από την εταιρεία Eli Lilly ως αναλγητικό με την εμπορική ονομασία Dolophine (λατινικά dolor: πόνος). Με μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στο Πανεπιστήμιο Rockefeller της Νέα Υόρκης από τον καθηγητή Vincent Dole (ιατρός-βιοχημικός) σε συνεργασία με τη Μarie Nyswander (ψυχίατρος, σύζυγος του Dole) και τη Mary Jeanne Kreek (ιατρός), διαπιστώθηκε η δυνατότητα χρήσης της στη θεραπεία ατόμων εξαρτημένων από ηρωίνη.
Μέχρι σήμερα απλούστερη μέθοδος σύνθεσης της μεθαδόνης, γνωστή ως σύνθεση Bockmühl - Ehrhard, βασίζεται στην αντίδραση του διφαινυλοακετονιτριλίου με το 1-διμεθυλαμινο-2-χλωροπροπάνιo.
Ο οργανισμός για να ανταπεξέλθει σε καταστάσεις που δημιουργούν πόνο (σωματικό ή και ψυχικό), δημιουργεί μια σειρά ενδογενών πεπτιδικών νευροδιαβιβαστών, τα οπιοπεπτίδια (ενδορφίνες, εγκεφαλίνες, δυνορφίνες κ.α.). Τα πεπτίδια αυτά είναι τα "φυσικά" αναλγητικά (και αντικαταθλιπτικά) του οργανισμού. Τα οπιοειδή "μιμούνται" τη δράση αυτών των "φυσικών" αναλγητικών.
Η ηρωίνη είναι ένα ημισυνθετικό οπιοειδές (διακετυλεστέρας της μορφίνης) το οποίο παρουσιάζει παρόμοια φαρμακολογική δράση με τη μορφίνη, αλλά η επίδρασή της έχει περίπου τη μισή διάρκεια από εκείνη της μορφίνης και θεωρείται περισσότερο τοξική από αυτήν. Σε οξεία ή χρόνια δηλητηρίαση με ηρωίνη εμφανίζονται παρόμοια συμπτώματα με αυτά της μορφίνης, όμως η ηρωίνη προκαλεί ευκολότερα εξάρτηση και οδηγεί σε επικίνδυνη τοξικομανία, όταν λαμβάνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Η μεθαδόνη, αν και η ίδια είναι εξαρτησιογόνος ουσία, πλεονεκτεί ως υποκατάστατο στην οξεία φάση της εξάρτησης από οπιούχα γιατί χορηγείται από το στόμα, οπότε μειώνονται οι κίνδυνοι μολύνσεων από την ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή λήψη της ηρωίνης (αποστήματα, θρομβώσεις, ηπατίτιδες και AIDS). Η δράση της διαρκεί πολύ περισσότερο από εκείνη της ηρωίνης. Μία δόση μεθαδόνης είναι αποτελεσματική για τουλάχιστον 24 ώρες, ενώ η δράση της ηρωίνης διαρκεί λίγες μόνο ώρες. Αρχικά επιδιώκεται η ανταπόκριση του ασθενούς σε δοσολογικό σχήμα επαρκές για την καταστολή της επιθυμίας λήψης ηρωίνης ή μορφίνης και της εμφάνισης συμπτωμάτων αποστέρησης για 12-24 ώρες, χωρίς όμως να προκαλέσει ευφορία.
Η ναλοξόνη αποτελεί το ειδικό αντίδοτο σε περιστατικά δηλητηριάσεων με. Χορήγηση εφάπαξ δόσης ναλοξόνης 2 mg δύναται να αναστρέψει την τοξικότητα της μεθαδόνης κι εάν κρίνεται απαραίτητο, η δόση επαναλαμβάνεται κάθε 2 έως 3 λεπτά μέχρι ολικής δόσης 10 mg.
Πηγή
http://www.chem.uoa.gr/chemicals/chem_methadone.htm